1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
  3. Histone Acetyltransferase

Histone Acetyltransferase (组蛋白乙酰转移酶)

HATs; HAT

组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 是一种表观遗传酶,可将乙酰基安装到细胞蛋白(如组蛋白、转录因子、核受体和酶)的赖氨酸残基上。HAT 对真核细胞中的染色质重组和转录调控至关重要。研究表明,HAT 通过组蛋白和非组蛋白的乙酰化,在从癌症、炎症性疾病到神经系统疾病等各种疾病中发挥作用。

HAT 可分为至少五个不同的亚家族(HAT1、Gcn5/PCAF、MYST、p300/CBP 和 Rtt109)。HAT 介导许多不同的生物过程,包括细胞周期进程、剂量补偿、DNA 损伤修复和激素信号传导。异常的 HAT 功能与多种人类疾病相关,包括实体肿瘤、白血病、炎症性肺病、病毒感染、糖尿病、真菌感染和药物成瘾。

Histone acetyltransferases (HATs) are epigenetic enzymes that install acetyl groups onto lysine residues of cellular proteins such as histones, transcription factors, nuclear receptors, and enzymes. HATs are crucial for chromatin restructuring and transcriptional regulation in eukaryotic cells. HATs have been shown to play a role in diseases ranging from cancer and inflammatory diseases to neurological disorders, both through acetylations of histone proteins and non-histone proteins.

HATs can be grouped into at least five different subfamilies (HAT1, Gcn5/PCAF, MYST, p300/CBP, and Rtt109). HATs mediate many different biological processes including cell-cycle progression, dosage compensation, repair of DNA damage, and hormone signaling. Aberrant HAT function is correlated with several human diseases including solid tumors, leukemias, inflammatory lung disease, viral infection, diabetes, fungal infection, and drug addiction.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-125969
    Rtt109 inhibitor 1 Inhibitor
    Rtt109 inhibitor 1 (Compound 1) 是作用于 H3K56 位点的组蛋白乙酰转移酶 Rtt109 的抑制剂。Rtt109 inhibitor 1 通过紧密连接的,非竞争性的系统,表现抗真菌活性。
    Rtt109 inhibitor 1
  • HY-138945
    SYY-B085-1 Inhibitor
    SYY-B085-1 是一种组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。
    SYY-B085-1
  • HY-159587
    P300-IN-4 Inhibitor
    P300-IN-4 (compound 6) 是一种 组蛋白乙酰转移酶 p300 抑制剂,其 IC50 值为 12.2 μM。
    P300-IN-4
  • HY-155229
    CBP/p300-IN-21 Inhibitor
    CBP/p300-IN-21 (Compound 5d) 是一种选择性的 CBP/p300 抑制剂 (IC50: 对 p300 和 CBP 的 IC50 值分别为 0.07 和 1.755 μM)。CBP/p300-IN-21 降低 H3K18Ac 水平。CBP/p300-IN-21 抑制小鼠 4T1 肿瘤生长。
    CBP/p300-IN-21
  • HY-66005S3
    Acetaminophen-13C6

    对乙酰氨基酚-13C6

    Acetaminophen-13C6 (Paracetamol-13C6) 是一种 13C 标记的 Acetaminophen。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
    Acetaminophen-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
  • HY-162259
    QC-182 Degrader
    QC-182 是一种有效的 p300/CBP PROTAC 降解剂。QC-182 降低 SK-HEP-1 细胞中的 p300 蛋白 (DC50 = 93nM)。QC-182 有效抑制 SK-HEP-1 和 JHH7 细胞系的细胞生长,IC50 值分别为 0.733 和 0.477 μM。QC-182可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
    QC-182
  • HY-146277
    CBP/p300-IN-19 Inhibitor
    CBP/p300-IN-19 是一种有效的 p300/CBP HAT 抑制剂,p300-HAT, CBP-HAT, PCAF, Myst3 的 IC50s 分别为 1.4, 2.2, >100, > 100 µM。CBP/p300-IN-19 显示出抗肿瘤活性。
    CBP/p300-IN-19
  • HY-143442
    CBP/p300-IN-18 Inhibitor
    CBP/p300-IN-18 (compound 8) 是一种有效的 EP300/CBP HAT 抑制剂,HAT EP300 和 LK2 H3K27 的 IC50 分别为 0.056, 0.46 µM。
    CBP/p300-IN-18
  • HY-146445
    P300 bromodomain-IN-1 Inhibitor
    P300 bromodomain-IN-1 (Compoun 1u) 是一种有效的 p300 (EP300) bromodomain 抑制剂,IC50 值为 49 nM。P300 bromodomain-IN-1 抑制 c-Myc 的表达,诱导 OPM-2 细胞 G1/G0 期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
    P300 bromodomain-IN-1
  • HY-128364
    Ep300/CREBBP-IN-3 Inhibitor
    Ep300/CREBBP-IN-3 (Example 61) 是一种有效的 Ep300CREBBP 抑制剂,IC50 分别为 0.056 μM 和 0.095 μM。Ep300/CREBBP-IN-3 可用于癌症研究。
    Ep300/CREBBP-IN-3
  • HY-161710
    XYD129 Degrader
    XYD129 是一种有效的 CBP/p300 PROTAC 降解剂。XYD129 具有抗增殖活性,对 MV4-11 细胞系的 IC50 值为 0.044 μM。XYD129 能够用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(Structure Note: Pink, CBP/p300 ligand 5 (HY-161711); Blue, E3 ligase ligand (HY-41547); Black, Linker (HY-40178))。
    XYD129
  • HY-120317
    CPTH2-Alkyne Inhibitor
    CPTH2-Alkyne 是 CPTH2 (HY-W013274) 的具有细胞活性的类似物。CPTH2-Alkyne 在核仁中积累,位于核周边和细胞质中。 CPTH2-Alkyne 抑制 N-乙酰转移酶 10 (NAT10)。CPTH2-Alkyne 用于核结构研究及其在核纤层蛋白病中的应用。
    CPTH2-Alkyne
  • HY-161483
    CBP/p300 ligand 3 Inhibitor
    CBP/p300 ligand 3 是 CBPD-268 靶蛋白配体 (HY-161369)。CBPp300 是两种具有组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase,HAT) 活性的蛋白质,CBPp300 在调节基因表达,细胞增殖,分化和 DNA 修复等生物过程中起着关键作用。CBP/p300 通过其乙酰转移酶活性,可以对组蛋白和其他蛋白质进行乙酰化修饰,从而调节染色质结构和基因表达。CBP/p300 ligand 3 通过与 CBP/p300 蛋白的特定结构域 (溴结构域或 HAT 结构域) 结合,抑制其酶活性或改变其与其他蛋白质 (转录因子) 的相互作用,从而调节 CBP/p300 的功能。CBP/p300 ligand 3 可用于在癌症,神经退行性疾病等与 CBP/p300 功能异常相关的疾病模型中的研究。
    CBP/p300 ligand 3
  • HY-145954
    NAT2-IN-1 Inhibitor
    NAT2-IN-1 (APA) 是活性分子代谢酶 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 的抑制剂。NAT2-IN-1 可以选择性地杀死慢速 NAT2 细胞。
    NAT2-IN-1
  • HY-147261
    B026 Inhibitor
    B026 是一种具有选择性且口服有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (p300/CBP HAT) 抑制剂,对于 p300 和 CBP 的 IC50 值为 1.8 nM 和 9.5 nM。B026 对雄激素受体阳性 (AR+) 前列腺癌细胞具有抗癌活性。
    B026
  • HY-161875
    NAT1-IN-1 Inhibitor
    NAT1-IN-1 (compound 350) 是一种有效的 N-乙酰转移酶 1 (NAT1) 靶向抑制剂,IC50 为 44 nM。NAT1-IN-1 可用于研究肌萎缩侧索硬化症、癌症恶病质和脓毒症等代谢亢进疾病。
    NAT1-IN-1
  • HY-117617
    CAY10669 Inhibitor
    CAY10669 (compound 6d) 是一种漆树酸 Anacardic Acid (HY-N2020) 衍生物,可抑制组蛋白乙酰转移酶 (PCAF),IC50 为 662 μM。CAY10669 可以提高 HEPG2 细胞中 SAHA 诱导的乙酰化,在斑马鱼胚胎中表现出细胞毒性,促进 CHO-K1 细胞中的转基因表达。
    CAY10669
  • HY-143441
    CBP/p300-IN-17 Inhibitor
    CBP/p300-IN-17 (compound 7) 是一种有效的 EP300/CBP HAT 抑制剂,HAT EP300 和 LK2 H3K27 的 IC50 分别为0.18, 0.69 µM。
    CBP/p300-IN-17
  • HY-164005
    CBP/EP300 bromodomain receptor-IN-1 Inhibitor
    CBP/EP300 bromodomain receptor-IN-1 (Compound 10) 是 CBP/EP300 溴结构域受体的抑制剂,可有效结合具有溴结构域的蛋白,结合效率为纳摩尔级别。
    CBP/EP300 bromodomain receptor-IN-1
  • HY-163819
    WIZ degrader 3 Degrader
    WIZ degrader 3 (Compound 29) 是宽间隔锌指基序 (WIZ) 的降解剂,AC50 为 6.4 nM。WIZ degrader 3 诱导胎儿血红蛋白 (HbF) 的表达,EC50 为 45 nM。WIZ degrader 3 可用于血液疾病的研究,如镰状细胞病和 β-地中海贫血。
    WIZ degrader 3
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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